Descripción

Dosis

La dosis terapéutica media es de 0,02 mg en adultos, dosis de 0,03 a 0,04mg aumentan su efecto broncodilatador proporcionalmente, pero dosis superiores a 0,040 mg no tienen mayor acción terapéutica. Puede administrarse cada 8 horas, dependiendo de la respuesta individual de cada paciente.
La duración del tratamiento depende de la respuesta y del criterio médico.
En procesos agudos la duración del tratamiento recomendado es de 5 días, y en crónicos puede administrarse durante meses inclusive
Los comprimidos de clembuterol se ingerirán con ayuda de un vaso de agua, y con o sin las comidas.
En niños de 6 a 12 años: 0,0012 mg/kg/día (entre 0,0008 y 0,0015 mg/kg/día) divididos en 2 veces al día.

Mecanismo de acción

Farmacodinámica: El clembuterol, es un fenilaminoetanol con propiedades adrenérgicas, agonista selectivo por los receptores beta-2, que origina una rápida broncodilatación, independientemente del calibre bronquial y del estímulo que cause la broncoconstricción.
La unión al receptor adrenérgico beta-2 da lugar a la estimulación de la adenilato-ciclasa, incrementando la producción del segundo mensajero AMPc, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye los niveles intracelulares de calcio, con la consiguiente relajación muscular.
Además de sus efectos directos sobre el músculo liso bronquial, el clembuterol parece oponerse a la liberación de mediadores espasmogénicos e inflamatorios, tales como histamina, leucotrienos y PGD4 desde los mastocitos, y acetilcolina desde las terminaciones nerviosas colinérgicas. También parece estimular el aclaramiento mucociliar. Sin embargo, se desconoce la importancia clínica de estos efectos en pacientes asmáticos.
Farmacocinética: La absorción de clembuterol por vía oral es rápida y casi completa entre 15 y 45 minutos, alcanza niveles máximos en plasma a las 2 horas, tiene una biodisponibilidad del 70-80%, se une intensamente a los tejidos, liberándose muy lentamente. Su eliminación se realiza en forma bifásica. La fase de eliminación corta (curva alfa) muestra una vida media de 1 hora y la fase prolongada (curva beta) rebasa la fase corta con una vida media de 3 a 6 horas. La eliminación se realiza predominantemente por vía renal (30%). Su vida media de eliminación es de 25-35 horas.

Contraindicaciones

No utilizar en pacientes con hipertensión grave, tirotoxicosis, feocromocitoma, insuficiencia cardíaca, taquicardia, taquiarritmia, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipersensibilidad al clembuterol o a cualquier otro componente de la fórmula.
No es adecuado el uso de clembuterol para el tratamiento de los síntomas de los ataques agudos de asma.

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Náuseas, vómitos, sequedad de boca, trastornos del gusto, dispepsia, hiperacidez gástrica y diarrea.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Raras: Hiperglicemia, hipopotasemia.
Trastornos cardiovasculares
Frecuentes: Palpitaciones, taquicardia.
Raras: Hipertensión o hipotensión arterial, síndrome de QT prolongado, arritmias, fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístole, angina de pecho.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Cefalea, temblor ligero.
Raras: Nerviosismo, mareo, vértigo, insomnio.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Muy raras: Espasmo bronquial paradójico, exacerbación del asma.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Raras: Calambres musculares, mialgias.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: Urticaria, prurito, erupción exantemática, angioedema.
Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras: Reacción anafiláctica.